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1. 개요
Cholinergic agonist콜린작용제(Cholinergic agonist)는 니코틴 수용체나 무스카린 수용체에 결합하여 수용체를 활성화시키는 작용제이다. 아세틸콜린은 부교감신경의 신경전달물질이기 때문에, 일부 콜린작용제는 부교감신경의 작용을 강화한다. 신경-근육 접합부(neuromuscular junction)에서 골격근(skeletal muscle)을 수축시키는 것이 아세틸콜린이기 때문에, 니코틴 작용제는 신경-근육 접합부에서 근육의 수축, 마비에 관여한다. 콜린에스터분해효소 억제제는 직접적으로 아세틸콜린 수용체에 작용하지는 않지만, 아세틸콜린의 작용을 강화하기 때문에 간접적인 아세틸콜린 작용제로 불리기도 한다.
2. 목록
- 아세틸콜린(Acetylcholine): 니코틴 작용제(nicotinic agonist), 무스카린 작용제(muscarinic agonist)
- 니코틴(Nicotine): 니코틴 작용제
- 무스카린(Muscarine): 무스카린 작용제
- 석시닐콜린(Succinylcholine)은 특히 니코틴 수용체에 강하게 결합하는 콜린작용제이다. 석시닐콜린은 신경-근육 접합부의 니코틴 수용체에 결합하여 수용체를 지속적으로 활성화한다. 처음에는 일시적인 근육의 흥분이 일어나지만, 그 이후에는 근육의 마비가 나타난다. 석시닐콜린은 탈분극성 근이완제(depolarizing muscle relaxant)로 쓰인다. 대표적인 부작용으로는 혈중 칼륨 농도의 상승이 있으며, 심한 경우 심장마비나 부정맥이 발생할 수 있다. 이러한 부작용들로 인하여 석시닐콜린은 짧은 기간동안만 사용된다.
- 메타콜린(Methacholine): 니코틴 수용체 작용보다 무스카린 수용체 작용이 더 크다. 콜린 에스터(choline ester) 계열의 약물로, 천식의 진단에 사용된다. 메타콜린, 카바콜, 베타네콜은 아세틸콜린과 비교해, 콜린에스터 분해효소(cholinesterase)에 저항성을 갖기 때문에, 더 오랜 시간 작용할 수 있다.
- 카바콜(Carbachol): 콜린 에스터(choline ester) 계열의 약물로, 다른 콜린 에스터 약물들보다 상대적으로 니코틴 수용체 작용이 크다. 주로 녹내장의 치료에 사용된다.
- 베타네콜(Bethanechol): 콜린 에스터(choline ester) 계열의 약물로, 무스카린 수용체에 선택적으로 작용한다. 베타네콜은 부교감신경의 작용을 통해 위장관(GI tract)과 요로(urinary tract)의 운동성을 증가시킨다.
- 필로카핀(Pilocarpine): M3 수용체에 작용하는 무스카린 작용제이다. 녹내장과 입안마름증(xerostomia) 치료에 사용한다.
- 세비멜린(Cevimeline): M1, M3 수용체에 작용하는 무스카린 작용제이다. 쇼그렌 증후군 치료에 사용된다.
- 옥소트레모린(Oxotremorine): M1 수용체에 작용하며, 실험적으로 사용된다.
- 바레니클린(Varenicline): 니코틴 수용체 부분작용제. 금연보조의약품이다.